1. In-natura bażika tal-HPMC
Hypromellose, isem bl-Ingliż hydroxypropyl methylcellulose, alias HPMC.Il-formula molekulari tagħha hija C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8, u l-piż molekulari huwa ta 'madwar 86,000.Dan il-prodott huwa materjal semi-sintetiku, li huwa parti mill-grupp tal-metil u parti mill-etere polyhydroxypropyl taċ-ċelluloża.Jista 'jiġi manifatturat b'żewġ metodi: wieħed huwa li tittratta ċ-ċelluloża tal-metil ta' grad xieraq b'NaOH, u mbagħad tirreaġixxi ma 'ossidu tal-propilene taħt temperatura għolja u pressjoni għolja.Il-ħin ta' reazzjoni għandu jkun sostnut biex il-gruppi tal-metil u idrossipropil jitħalltu ma' l-etere.Il-forma ta ' hija konnessa maċ-ċirku anhydroglucose taċ-ċelluloża, u tista' tilħaq il-grad mixtieq;l-ieħor huwa li jittratta linter tal-qoton jew fibra tal-polpa tal-injam b'soda kawstika, u mbagħad tikseb billi tirreaġixxi mal-metan klorinat u l-ossidu tal-propilene suċċessivament, u mbagħad aktar raffinat, Pulverize, agħmel trab jew granuli fin u uniformi.HPMC huwa varjetà ta 'ċelluloża naturali tal-pjanti, u huwa wkoll eċċipjent farmaċewtiku eċċellenti, li għandu sors wiesa'.Fil-preżent, huwa użat ħafna fid-dar u barra, u huwa wieħed mill-eċċipjenti farmaċewtiċi bl-ogħla rata ta 'utilizzazzjoni fost il-mediċini orali.
Il-kulur ta 'dan il-prodott huwa abjad għal abjad tal-ħalib, mhux tossiku u bla togħma, u huwa trab granulari jew fibruż, li joħroġ faċli.Huwa relattivament stabbli taħt espożizzjoni għad-dawl u umdità.Tintefaħ fl-ilma kiesaħ biex tifforma soluzzjoni kollojdali abjad ħalib b'ċertu grad ta 'viskożità.Il-fenomenu ta 'interkonverżjoni sol-ġel jista' jseħħ minħabba l-bidla fit-temperatura ta 'ċerta konċentrazzjoni ta' soluzzjoni.Huwa faċli ħafna li jinħall f'70% alkoħol jew dimethyl ketone, u mhux se jinħall f'alkoħol anidru, kloroform jew etossietan.
Hypromellose għandu stabbiltà tajba meta l-pH ikun bejn 4.0 u 8.0, u jista 'jeżisti b'mod stabbli bejn 3.0 u 11.0.Wara li taħżen għal 10 ijiem f'temperatura ta '20 ° C u umdità relattiva ta' 80%, Il-koeffiċjent ta 'assorbiment ta' umdità ta 'HPMC huwa 6.2%.
Minħabba d-differenza fil-kontenut taż-żewġ sostituenti fl-istruttura ta 'hypromellose, methoxy u hydroxypropyl, dehru diversi tipi ta' prodotti.F'konċentrazzjoni speċifika, diversi tipi ta 'prodotti għandhom viskożità speċifika u temperatura ta' ġelazzjoni termali, għalhekk, għandha proprjetajiet differenti u tista 'tintuża għal skopijiet differenti.Il-farmakopei ta 'diversi pajjiżi għandhom speċifikazzjonijiet u espressjonijiet differenti għall-mudell: Il-Farmakopea Ewropea hija bbażata fuq il-gradi varji tal-viskositajiet differenti u gradi differenti ta' sostituzzjoni tal-prodotti fis-suq.Huwa espress bil-grad flimkien ma 'numru.L-unità hija mPa•s.Wara li żżid 4 ċifri biex tindika l-kontenut u t-tip ta 'kull sostituent ta' hypromellose, pereżempju, hypromellose 2208, l-ewwel żewġ ċifri jirrappreżentaw il-persentaġġ approssimattiv ta 'grupp metossi, l-aħħar żewġ ċifri jirrappreżentaw hydroxypropyl Perċentwal approssimattiv ta' każijiet.
2.Il-metodu ta 'ħoll ta' HPMC fl-ilma
2.1 Metodu ta 'ilma sħun
Peress li l-hypromellose ma jinħallx fl-ilma sħun, jista 'jiġi mxerred b'mod uniformi fl-ilma sħun fl-istadju inizjali, u mbagħad meta jitkessaħ, żewġ metodi tipiċi huma deskritti kif ġej:
(1) Poġġi l-ammont meħtieġ ta 'ilma sħun fil-kontenitur u saħħan għal madwar 70 ℃.Gradwalment żid il-prodott taħt taħwid bil-mod.Fil-bidu, il-prodott floats fuq il-wiċċ ta 'l-ilma, u mbagħad gradwalment jifforma demel likwidu.Kessaħ id-demel likwidu.
(2) Żid 1/3 jew 2/3 ta 'l-ammont meħtieġ ta' ilma fil-kontenitur u saħħanha sa 70 ° C biex tferrex il-prodott biex tipprepara slurry ta 'ilma sħun, u mbagħad żid l-ammont li jifdal ta' ilma kiesaħ jew ilma tas-silġ għad-demel likwidu tal-ilma sħun Fid-demel likwidu, kessaħ it-taħlita wara li tħawwad.
2.2 Metodu tat-taħlit tat-trab
Il-partiċelli tat-trab u ingredjenti oħra tat-trab ta 'ammont ugwali jew akbar huma mxerrda bis-sħiħ permezz ta' taħlit niexef, u mbagħad jiżdied l-ilma biex jinħall.F'dan iż-żmien, l-hypromellose jista 'jiġi maħlul mingħajr agglomerazzjoni.
3. Vantaġġi ta 'HPMC
3.1 Solubilità fl-ilma kiesaħ
Jinħall f'ilma kiesaħ taħt 40 ° C jew 70% etanol.Bażikament ma jinħallx fl-ilma sħun 'il fuq minn 60 ° C, iżda jista' jiġi ġelled.
3.2 Inertezza kimika
Hypromellose (HPMC) huwa tip ta 'etere taċ-ċelluloża mhux joniku.Is-soluzzjoni tagħha m'għandha l-ebda ħlas joniku u ma tinteraġixxix ma 'melħ tal-metall jew komposti organiċi joniċi.Għalhekk, eċċipjenti oħra ma jirreaġixxux magħha matul il-proċess ta 'preparazzjoni.
3.3 Stabbiltà
Huwa relattivament stabbli kemm għall-aċidu kif ukoll għall-alkali, u jista 'jinħażen għal żmien twil bejn pH 3 sa 1l, u l-viskożità tiegħu m'għandha l-ebda bidla ovvja.Is-soluzzjoni milwiema ta 'hypromellose (HPMC) għandha effett kontra l-moffa u tista' żżomm stabbiltà tajba tal-viskożità waqt ħażna fit-tul.L-eċċipjenti farmaċewtiċi li jużaw HPMC għandhom stabbiltà ta 'kwalità aħjar minn dawk li jużaw eċċipjenti tradizzjonali (bħal destrin, lamtu, eċċ.).
3.4 Aġġustabilità tal-viskożità
Derivattivi ta 'viskożità differenti ta' HPMC jistgħu jitħalltu fi proporzjonijiet differenti, u l-viskożità tagħha tista 'tinbidel skond ċerta regola, u għandha relazzjoni lineari tajba, u għalhekk tista' tintgħażel skond ir-rekwiżiti.
3.5 Inerzja metabolika
HPMC mhuwiex assorbit jew metabolizzat fil-ġisem, u ma jipprovdix kaloriji, għalhekk huwa eċċipjent sikur għal preparazzjonijiet mediċinali.
3.6 Sigurtà
Huwa ġeneralment maħsub li HPMC huwa materjal mhux tossiku u mhux irritanti.Id-doża letali medjana għall-ġrieden hija 5g/kg, u d-doża letali medjana għall-firien hija 5.2g/kg.Id-dożaġġ ta 'kuljum ma jagħmilx ħsara lill-ġisem tal-bniedem.
4. Applikazzjoni ta' HPMC fi preparazzjonijiet
4.1 Użat bħala materjal tal-kisi tal-film u materjal li jifforma l-film
Hypromellose (HPMC) jintuża bħala l-materjal tal-pillola miksija b'rita.Meta mqabbla ma 'pilloli miksija tradizzjonali bħal pilloli miksija biz-zokkor, il-pilloli miksija m'għandhom l-ebda vantaġġi ovvji biex jaħbu t-togħma u d-dehra, iżda l-ebusija u l-frijabbiltà tagħhom, Assorbiment ta' umdità, diżintegrazzjoni, żieda fil-piż tal-kisi u indikaturi ta 'kwalità oħra huma aħjar.Il-grad ta 'viskożità baxxa ta' dan il-prodott jintuża bħala materjal tal-kisi tal-film li jinħall fl-ilma għal pilloli u pilloli, u l-grad ta 'viskożità għolja jintuża bħala materjal tal-kisi tal-film għal sistemi ta' solvent organiku.Il-konċentrazzjoni tal-użu hija ġeneralment 2.0% -20%.
4.2 bħala binder u diżintegrant
Il-grad ta 'viskożità baxxa ta' dan il-prodott jista 'jintuża bħala binder u diżintegrant għal pilloli, pilloli, u granuli, u l-grad ta' viskożità għolja jista 'jintuża biss bħala binder.Id-dożaġġ ivarja skont mudelli u rekwiżiti differenti.Ġeneralment, l-ammont ta 'binder użat għall-pilloli tal-granulazzjoni niexfa huwa 5%, u l-ammont ta' binder użat għall-pilloli tal-granulazzjoni mxarrba huwa 2%.
4.3 Bħala aġent ta 'sospensjoni
L-aġent ta 'sospensjoni huwa sustanza viskuża tal-ġell b'idrofiliċità.L-użu ta 'aġent ta' sospensjoni fl-aġent ta 'sospensjoni jista' jnaqqas il-veloċità tas-sedimentazzjoni tal-partiċelli, u jista 'jitwaħħal mal-wiċċ tal-partiċelli biex jipprevjeni li l-partiċelli jippolimerizzaw u jikkondensaw f'massa.L-aġenti tas-sospensjoni għandhom rwol vitali fil-produzzjoni tas-sospensjonijiet.HPMC hija varjetà eċċellenti ta 'aġenti ta' sospensjoni.Is-soluzzjoni kollojdali maħlula fiha tista 'tnaqqas it-tensjoni tal-interface likwidu-solidu u l-enerġija ħielsa fuq il-partiċelli solidi żgħar, u b'hekk ittejjeb l-istabbiltà tas-sistema ta' dispersjoni eteroġenja.Dan il-prodott huwa preparazzjoni likwida ta 'sospensjoni ta' viskożità għolja ppreparata bħala aġent ta 'sospensjoni.Għandu effett tajjeb ta 'sospensjoni, faċli biex jerġa' jxerred, ma jwaħħalx, u partiċelli flokulati fini.L-ammont tas-soltu huwa 0.5% sa 1.5%.
4.4 Użat bħala imblokkatur, aġent ta 'rilaxx bil-mod u kkontrollat u aġent li jifforma l-pori
Il-grad ta 'viskożità għolja ta' dan il-prodott huwa użat biex jipprepara pilloli ta 'rilaxx sostnut ta' matriċi ta 'ġel idrofili, retarders u aġenti ta' rilaxx kontrollat għal pilloli ta 'rilaxx sostnut ta' matriċi ta 'materjal imħallat.Għandu l-effett li jdewwem ir-rilaxx tad-droga.Il-konċentrazzjoni tal-użu tagħha hija 10% ~ 80% (W / W).Il-grad ta 'viskożità baxxa jintuża bħala aġent li jifforma l-pori għal formulazzjonijiet ta' rilaxx sostnut jew ikkontrollat.Id-doża inizjali meħtieġa għall-effett terapewtiku ta 'dan it-tip ta' pillola tista 'tintlaħaq malajr, u mbagħad jiġi eżerċitat l-effett ta' rilaxx sostnut jew ikkontrollat, u l-konċentrazzjoni effettiva tad-droga fid-demm tinżamm fil-ġisem.Hypromellose idrati biex jiffurmaw saff ta 'ġel meta jiltaqa' ma 'l-ilma.Il-mekkaniżmu tar-rilaxx tad-droga mill-pillola tal-matriċi huwa prinċipalment id-diffużjoni tas-saff tal-ġel u l-erożjoni tas-saff tal-ġel.
4.5 kolla protettiva użata bħala tħaxxin u kollojde
Meta dan il-prodott jintuża bħala tħaxxin, il-konċentrazzjoni tas-soltu hija 0.45% ~ 1.0%.Dan il-prodott jista 'wkoll iżid l-istabbiltà tal-kolla idrofobika, jifforma kollojde protettiv, jipprevjeni l-koalescence u l-agglomerazzjoni tal-partiċelli, u b'hekk jinibixxi l-formazzjoni ta' sedimenti.Il-konċentrazzjoni tas-soltu tagħha hija 0.5% ~ 1.5%.
4.6 Użat bħala materjal tal-kapsula
Normalment, il-materjal tal-qoxra tal-kapsula tal-kapsula huwa prinċipalment ġelatina.Il-proċess ta 'produzzjoni tal-qoxra tal-kapsula Ming huwa sempliċi, iżda hemm xi problemi u fenomeni bħal protezzjoni fqira ta' umdità u drogi sensittivi għall-ossiġnu, dissoluzzjoni mnaqqsa tad-droga, u dewmien tad-diżintegrazzjoni tal-qoxra tal-kapsula waqt il-ħażna.Għalhekk, l-hypromellose jintuża bħala sostitut għall-materjal tal-kapsula fil-preparazzjoni tal-kapsuli, li jtejjeb l-effett tal-moffabbiltà u l-użu tal-kapsula, u ġie promoss b'mod wiesa 'f'pajjiżhom u barra.
4.7 Bħala bijoadeżiv
Teknoloġija bijoadeżiva, l-applikazzjoni ta 'eċċipjenti b'polimeri bijoadeżivi, billi jeħel mal-mukuża bijoloġika, ittejjeb il-kontinwità u l-issikkar tal-kuntatt bejn il-preparazzjoni u l-mukuża, sabiex il-mediċina tiġi rilaxxata bil-mod u assorbita mill-mukuża biex jintlaħaq l-iskop ta' trattament.Huwa użat ħafna issa Huwa użat biex jikkura mard tal-kavità nażali u mukuża orali.It-teknoloġija tal-bijoadeżjoni gastrointestinali hija tip ġdid ta 'sistema ta' kunsinna tad-droga żviluppata f'dawn l-aħħar snin.Mhux biss itawwal il-ħin ta 'residenza tal-preparazzjonijiet tad-droga fil-passaġġ gastrointestinali, iżda wkoll ittejjeb il-prestazzjoni tal-kuntatt tal-mediċina mal-membrana taċ-ċellula tas-sit ta' assorbiment u tbiddel il-fluwidità tal-membrana taċ-ċellula.Il-qawwa penetranti tal-mediċina għaċ-ċelloli epiteljali tal-musrana ż-żgħira hija msaħħa, u b'hekk ittejjeb il-bijodisponibilità tal-mediċina.
4.8 Bħala ġel topiku
Bħala preparazzjoni adeżiva għall-ġilda, il-ġell għandu serje ta 'vantaġġi bħal sigurtà, sbuħija, tindif faċli, prezz baxx, proċess ta' preparazzjoni sempliċi, u kompatibilità tajba mad-drogi.F'dawn l-aħħar snin, irċieva attenzjoni estensiva u sar l-iżvilupp ta 'preparazzjonijiet esterni tal-ġilda.direzzjoni.
4.9 Bħala inibitur ta 'preċipitazzjoni fis-sistema ta' emulsifikazzjoni
Ħin tal-post: Diċ-16-2021